لوپرورلین چیست؟ توالی، ساختار و کاربردهای پژوهشی

لوپرورلین چیست؟

لوپرورلینکه به نام لوپرولاید نیز شناخته می شود، یک آنالوگ غیراپپتیدی مصنوعی هورمون آزاد کننده گنادوتروپین است. دارای دنباله Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D{7}}Leu-Leu-Arg{10}}Pro{11}}NHEt است و توسط CAS 53714-5 شناسایی شده است. این پپتید در تحقیقات گیرنده GnRH، توسعه تحلیلی، شناسایی ناخالصی ها و پروژه های فرمولاسیون دارویی مورد مطالعه قرار می گیرد.

هویت لوپرورلین

توالی آمینو{0}}لوپرورلین چیست؟

توالی کامل آمینو{0}}لوپرولین Pyr-His{2}}Trp-Ser{4}}Tyr-D{6}}Leu-Leu-Arg-Pro{10}}NHEt است. حاوی نه باقی مانده اسید آمینه با سه تغییر تعیین کننده:

N-پایانه Pyr (پیروگلوتامیل):انتهای N- یک باقیمانده اسید پیروگلوتامیک است که به صورت pGlu یا Pyr نیز نوشته می‌شود.

D-Leu در موقعیت 6:ششمین باقیمانده D-لوسین است، یک اسید آمینه D-غیر-پروتئین زا. این یک ویژگی هویت ساختاری کلیدی است.

C{0}}terminal Pro-NHEt:C-پایانه یک N-اتیل پرولین آمید (اتیل آمید) است، نه یک کربوکسیلیک اسید آزاد.

نوشتن دنباله بدون این تغییرات - به عنوان مثال، به عنوان "His-Trp-Ser-Tyr-Leu-Leu-Arg-Pro" - دقیقاً لوپرورلین را توصیف نمی‌کند. پیکربندی N{10}}ترمینال Pyr، D{11}}Leu و C-اتیلامید پایانه جزء هویت مولکولی هستند و باید در مشخصات محصول و گواهی‌های دسته‌ای ثبت شوند.

لئوپرولین چه تفاوتی با GnRH بومی دارد؟

لوپرولین یک آنالوگ مصنوعی هورمون آزاد کننده گنادوتروپین (GnRH) است. دو پپتید از نظر طول، موقعیت 6 و ساختار انتهایی C{3}} متفاوت هستند:

در مقایسه با GnRH بومی، لوپرورلین حاوی D-Leu به جای Gly در موقعیت 6 است و منطقه C-ترمینال پرو-Gly-NH2 را با Pro{6}}NHEt جایگزین می‌کند. این تغییرات ساختاری ویژگی های تعیین کننده آنالوگ مصنوعی هستند.

چرا D-Leu مهم است؟

D-Leu (D-لوسین) در موقعیت 6 بخشی از هویت مولکولی لوپرورلین است و بدون تغییر پپتید نمی‌تواند با L{3}}لوسین معمولی جایگزین شود. نکات کلیدی:

ویژگی هویت:پیکربندی D-در موقعیت 6 یک ویژگی ساختاری تعیین کننده لوپرورلین است.

نمی توان L-Leu را جایگزین کرد:یک پپتید با L-لوسین در موقعیت 6 لوپرولین نیست و نباید به عنوان چنین برچسب گذاری شود.

ارتباط با فعالیت و ثبات:جایگزینی D{0}}اسید آمینه در رابطه با تعامل گیرنده و پایداری پپتید در مدل‌های تجربی مورد مطالعه قرار گرفته است.

محدودیت تحلیلی:دست‌نخورده-جرم LC-MS نمی‌تواند به‌طور مستقل پیکربندی کامل استریوشیمیایی، از جمله D-Leu در مقابل L-Leu را تأیید کند، زیرا استریوایزومرها جرم مولکولی اسمی یکسانی دارند.

تضمین هویت:D{0}}پیکربندی Leu باید با شروع-اسناد مواد، کنترل‌های فرآیند مصنوعی و روش‌های تحلیلی مناسب در مواردی که تأیید استریوشیمیایی مورد نیاز است، پشتیبانی شود.

چرا تغییرات ترمینال مهم هستند؟

Leuprorelin دارای دو تغییر نهایی است که به هویت مولکولی و خصوصیات تحلیلی آن کمک می کند.

Pyroglutamyl N-پایانه (Pyr / pGlu):

انتهای N- یک باقی مانده پیروگلوتامیل است که معمولاً به اختصار Pyr، pGlu یا Glp خوانده می شود.

این یک ویژگی ساختاری تعیین کننده لوپرورلین است و باید هنگام محاسبه یا تایید هویت مولکولی لحاظ شود.

تغییرات مربوط به باقیمانده نهایی N-می‌تواند هویت مولکولی را تغییر دهد و ممکن است هنگام مشخص کردن ناخالصی‌های پپتیدی مرتبط یا محصولات تخریب مرتبط باشد.

C{0}}اتیل آمید پایانی (Pro-NHEt):

C-پایانه یک N-اتیل پرولین آمید است، نه یک کربوکسیلیک اسید آزاد.

این اصلاح به فرمول مولکولی (C59H84N16O12) و وزن مولکولی (~1209.4 گرم در مول) کمک می کند.

گروه اتیل آمید مربوط به تایید هویت و کنترل ناخالصی مرتبط است.

هر دو تغییر ترمینال باید در مشخصات محصول ثبت شوند. عرضه‌کننده‌ای که فقط «لئوپرولید» را بدون تعیین N{1}}ترمینال Pyr، D{2}}پیکربندی Leu و C-پایانه اتیلامید فهرست می‌کند، اطلاعات هویتی کافی را ارائه نمی‌کند.

پودر لوپرورلین برای چه مواردی در تحقیقات استفاده می شود؟

Leuprorelin powder is used in a range of B2B research and development applications:

تحقیق در مورد گیرنده GnRH:مطالعات اتصال گیرنده، سیگنال دهی و فعالیت آگونیست در مدل های تجربی

توسعه روش تحلیلی:توسعه و اعتبارسنجی HPLC، LC{0}}MS و سایر روش‌های تحلیلی برای لوپرورلین و پپتیدهای مرتبط.

مطالعات تحلیلی تطبیقی:در صورت لزوم به عنوان یک ماده مقایسه در تحقیقات توسعه تحلیلی و روش{0}}استفاده کنید.

مشخصات ناخالصی پپتید:شناسایی و تعیین کمیت ناخالصی‌های پپتیدی مرتبط، محصولات تخریب و مواد مربوط به فرآیند-.

تحقیق پایداری:مطالعات پایداری پپتید در شرایط مختلف pH، دما و نگهداری

توسعه فرمولاسیون دارویی:تحقیق در مورد ماتریس های فرمولاسیون، سیستم های تحویل و پروفایل های انتشار.

پروژه های سنتز سفارشی:سنتز مقیاس سفارشی-برای کاربردهای تحقیقاتی خاص.

این کاربردها در زمینه تحقیقات آزمایشگاهی و دارویی توضیح داده شده است. این صفحه برنامه‌های درمانی بیمار، دوز بالینی یا راهنمایی تجویز را ارائه نمی‌کند.

هویت لوپرورلین چگونه تایید می شود؟

هویت لوپرورلین باید توسط شواهد تحلیلی متعامد متناسب با مشخصات پشتیبانی شود. LC{1}}MS می‌تواند شواهد مولکولی-منطبق با پپتید ادعا شده ارائه دهد، در حالی که HPLC از خصوصیات کروماتوگرافی پشتیبانی می‌کند. با این حال، جرم مولکولی دست نخورده به تنهایی نمی‌تواند D{4}}لیو استریوشیمی یا توالی اسید آمینه کامل-را ایجاد کند، زیرا استریو ایزومرها می‌توانند جرم اسمی یکسانی داشته باشند.

بسته به هدف تحلیلی، ممکن است روش‌های مرتبط با توالی- یا استریوشیمی{1}} اضافی مورد نیاز باشد. سنجش پپتید، اندازه‌گیری‌های آب و یون‌های شمارنده به ویژگی‌های کیفی متفاوتی می‌پردازند و نباید با خلوص ناحیه HPLC اشتباه گرفته شوند.

خریداران B2B چه چیزی را باید تایید کنند؟

برای خرید تحقیقاتی، خریداران باید تأیید کنند که مواد ارائه شده به وضوح با نام، شماره CAS، توالی اصلاح شده کامل و فرم مولکولی مشخص شده است. مستندات دسته‌ای-باید قابل ردیابی به مواد ارائه‌شده باشند و داده‌های HPLC یا LC-MS نباید جایگزین ویژگی‌هایی شوند که مستقیماً اندازه‌گیری نمی‌کنند.

در مواردی که نمک استات، سنجش پپتید، محتوای آب یا سایر ویژگی‌های کیفی مربوط به مشخصات هستند، باید با استفاده از روش‌های تحلیلی مناسب، جداگانه مستند شوند. برای راهنمای دقیق برای ارزیابی کیفیت پودر لوپرورلین، از جمله بررسی HPLC، LC-MS و COA.

سوالات متداول

لوپرورلین چیست؟

لوپرولین (INN) که با نام لوپرولید (USAN) نیز شناخته می‌شود، یک آنالوگ غیراپپتیدی مصنوعی هورمون آزادکننده گنادوتروپین{0}}با توالی است. Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro{10}}NHEt.

آیا لوپرورلین یک پپتید است؟

بله. لوپرورلین یک غیرآپپتید مصنوعی حاوی نه باقی مانده اسید آمینه با یک گروه N-پایروگلوتامیل انتهایی، D{3}}لوسین در موقعیت 6 و یک اتیل آمید پایانی C- است.

لوپرورلین حاوی چند اسید آمینه است؟

لوپرورلین حاوی 9 باقی مانده اسید آمینه (ناپپتید) است. در مقایسه، GnRH بومی یک دکاپپتید با ده باقیمانده است.

توالی لوپرورلین چیست؟

دنباله Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt است، که در آن Pyr، pyroglutamyl، D{10} و D{10}Pyroglutamyl، D{10} و D{10} Pro{13}}NHEt C{14}}ترمینال N-اتیل پرولین آمید است.

وزن مولکولی لوپرورلین چقدر است؟

وزن مولکولی پپتید آزاد لوپرورلین (CAS 53714-56-0، فرمول C59H84N16O12) تقریباً 1209.4 گرم در مول است. لوپرولین استات (CAS 74381-53-6) وزن فرمول متفاوتی دارد.

لوپرورلین برای چیست؟

Leuprorelin در تحقیقات گیرنده GnRH، توسعه روش تحلیلی، تعیین خصوصیات ناخالصی، تحقیقات پایداری و توسعه فرمولاسیون دارویی مورد مطالعه قرار گرفته است. این صفحه دوز بالینی یا راهنمایی درمان بیمار را ارائه نمی دهد.

مراجع

1. PubChem – Leuprolide / Leuprorelin. CAS 53714-56-0. C59H84N16O12، MW ~ 1209.4 g/mol. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/657181

2. PubChem – لوپرورلین استات. CAS 74381{13}}53-6. C61H88N16O14، MW ~ 1269.4 گرم در مول. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Leuprorelin-acetate

3. سازمان غذا و داروی ایالات متحده - اطلاعات مربوط به تجویز Lupron Depot (لوپرولید استات برای تعلیق انبار). https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo{10}}

4. ICH Q6A - مشخصات: مراحل آزمایش و معیارهای پذیرش برای مواد دارویی جدید و محصولات دارویی جدید. شورای بین المللی هماهنگی https://www.ich.org/page/quality-راهنماها

با HDM Biotech تماس بگیرید

به دنبال پودر لوپرورلین برای تحقیقات دارویی هستید؟ HDM Biotech دسته‌ای-COA، HPLC، LC{1}}MS، سنجش پپتید و اسناد هویتی، پشتیبانی نمونه و گزینه‌های عرضه انبوه را مطابق با مشخصات محصول تأیید شده ارائه می‌کند.

WhatsApp: +8619991242181
ایمیل:sales@hdmbio.com