Ranitidine Hydrochloride API سازنده چین|بیشتر یا مساوی 98% پودر دارویی آنتاگونیست گیرنده H2 CAS 66357-59-3

نکات کلیدی فروش

✓ آنتاگونیست کلاسیک گیرنده H2 - مهارکننده ترشح اسید معده رقابتی و برگشت پذیر

✓ 5-8× قویتر از سایمتیدین - برون ده اسید پایه و تحریک شده معده را کاهش می دهد

‎

✓ شفافیت نظارتی NDMA - افشای کامل تاریخچه خروج از بازار FDA/EMA 2020

✓ کنترل دقیق ناخالصی - آزمایش NDMA، مواد مرتبط و تأیید حلال باقیمانده در هر دسته

✓ Research-Grade API - بیشتر یا برابر با 98٪ HPLC، COA کامل، اسناد هویت و ناخالصی

پودر رانیتیدین هیدروکلراید چیست؟

پودر رانیتیدین هیدروکلراید(C13H22N4O3S·HCl، MW 350.86) یک آنتاگونیست کلاسیک گیرنده هیستامین H2 (H2RA) است. از نظر شیمیایی N,N{4}}دی متیل-5-[2-(1-متیلامینو-2-نیتروینیل) اتیل تیومتیل]فورفوریل آمین هیدروکلراید است. به طور رقابتی و برگشت‌پذیر به گیرنده‌های هیستامین H2 روی سلول‌های جداری معده متصل می‌شود و ترشح اسید پایه و تحریک‌شده معده (القا شده توسط هیستامین، پنتاگاسترین، غذا یا بتانکول) را کاهش می‌دهد. این دارو تقریباً 5 تا 8 برابر قوی تر از سایمتیدین است اما کمتر از فاموتیدین است. همچنین فعالیت پپسین معده را کاهش می دهد.

این ماده به طور گسترده به عنوان یک ماده خام دارویی و تحقیقاتی برای زخم اثنی عشر، زخم معده، بیماری رفلاکس معده به مری (GERD)، سندرم زولینگر- و پیشگیری از زخم استرس در پزشکی انسانی استفاده می شود. در تحقیقات دامپزشکی، از آن برای زخم معده سگ/گربه، ازوفاژیت ریفلاکس، سندرم زخم معده اسب (EGUS) و مدل‌های زخم ناشی از NSAID استفاده می‌شود. اطلاعیه نظارتی مهم: در سال 2020، FDA درخواست خروج تمام محصولات رانیتیدین در ایالات متحده را از بازار کرد و EMA تمام داروهای رانیتیدین را در اتحادیه اروپا به حالت تعلیق درآورد زیرا نگرانی‌های مربوط به ناخالصی N{{7}Nitrosodimethylamine (NDMA) - سطوح NDMA در طول زمان و در دمای بالا افزایش یافت. این محصول فقط برای تحقیق و توسعه فرمولاسیون عرضه می شود. خریداران باید الزامات مقررات محلی را رعایت کنند.

پودر رانیتیدین هیدروکلراید چگونه کار می کند؟

پودر هیدروکلراید رانیتیدین از طریق تضاد رقابتی و برگشت‌پذیر گیرنده‌های هیستامین H2 روی غشای قاعده‌ای جانبی سلول‌های جداری معده، اثر سرکوب‌کننده اسید معده{0}}خود را اعمال می‌کند. با مسدود کردن اتصال هیستامین، سیگنال cAMP داخل سلولی را که پمپ پروتون (H+/K+-ATPase) را فعال می‌کند، کاهش می‌دهد، در نتیجه خروجی اسید معده پایه و تحریک‌شده را کاهش می‌دهد. حجم شیره معده، اسیدیته و غلظت پپسین را کاهش می دهد. این یک عامل آنتی کولینرژیک نیست و بر سطح کلسیم سرم تأثیر نمی گذارد.

چونپودر رانیتیدین هیدروکلرایددارای 50% فراهمی زیستی خوراکی به دلیل-متابولیسم کبدی عبور اول، با نیمه عمر پلاسمایی تقریباً 3-2 ساعت، معمولاً دو بار در روز تجویز می‌شود. تقریباً 30٪ بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود. بقیه تحت متابولیسم کبدی قرار می گیرند (N-اکسیداسیون، S-اکسیداسیون، دسمتیلاسیون). کاهش دوز در نارسایی شدید کلیوی یا کبدی لازم است. به طور کلی به خوبی تحمل می شود. عوارض جانبی شایع شامل سردرد، سرگیجه، یبوست، اسهال و حالت تهوع است. عوارض نادر عبارتند از: افزایش آنزیم های کبدی، هپاتیت، واکنش های حساسیت مفرط، برادی کاردی و ناهنجاری های خونی (گرانولوسیتوپنی، ترومبوسیتوپنی). استفاده طولانی مدت ممکن است خطر سوء جذب ویتامین B12 را به دلیل کاهش اسیدیته معده افزایش دهد. ناخالصی NDMA نگرانی اصلی نظارتی و ایمنی است.

کاربردهای پودر رانیتیدین هیدروکلراید چیست؟

دستگاه گوارش انسان: زخم اثنی عشر، زخم معده، ازوفاژیت GERD/ریفلاکس، سندرم زولینگر-الیسون، پیشگیری از زخم استرس، سوء هاضمه.
سگ: زخم معده، زخم اثنی عشر، ازوفاژیت ریفلاکس، خونریزی معده، تومور ماست سل{0}}هیپر اسیدی مرتبط، پیشگیری از زخم استرس (تحقیق).
گربه: زخم معده، ازوفاژیت ریفلاکس، بیماری مزمن کلیه-گاستریت مرتبط (تحقیق).
اسب: سندرم زخم معده (EGUS)، زخم ناشی از NSAID{0}}، کولیت-آسیب معده مرتبط (تحقیق).
تحقیقات - مدل‌های دستگاه گوارش: مطالعات ترشح اسید معده، مدل‌های زخم پیلور-بسته، زخم ناشی از ایندومتاسین-، مدل‌های ریفلاکس ازوفاژیت.
پژوهشی - فارماکولوژی: سنجش اتصال گیرنده H2، مطالعات عملکرد سلول جداری معده، مدل‌های تداخل دارویی{2}}.
فرمولاسیون های دارویی: مواد اولیه برای قرص ها، کپسول ها، محلول ها/شربت های خوراکی، محلول های تزریقی و گرانول های جوشان (فقط برای تحقیق/استفاده از فرمولاسیون).

تفاوت بین رانیتیدین و سایر آنتاگونیست های H2 چیست؟

ویژگی	رانیتیدین	سایمتیدین	فاموتیدین	نیزاتیدین
CAS (HCl)	66357-59-3	70059-30-2	76824-35-6	76963-41-2
قدرت (در مقابل سایمتیدین)	5–8×	1× (مرجع)	20–50×	5–10×
مهار CYP450	حداقل	قوی (CYP1A2، 2C9، 2D6، 3A4)	هیچ کدام	حداقل
اثرات ضد آندروژنیک	نادر	شایع (ژنیکوماستی)	هیچ کدام	هیچ کدام
فراهمی زیستی خوراکی	~50%	~60–70%	~40–50%	~90%+
نیمه-عمر	2–3 h	2 h	2.5–4 h	1–2 h
مسئله NDMA	بله (خروج 2020)	خیر	خیر	بله (یادآوری 2020)
استفاده دامپزشکی	رایج (تحقیق)	کمتر رایج است	رایج ترین (ایمن تر)	کمتر رایج است
استفاده معمولی	زخم، GERD، سندرم Z{0}}	زخم، GERD (مسن‌تر)	زخم، GERD، دامپزشکی ترجیح داده می شود	زخم، GERD

چگونه رانیتیدین با مهارکننده های پمپ پروتون (PPI) مقایسه می شود؟

ویژگی	رانیتیدین (H2RA)	امپرازول (PPI)	پنتوپرازول (PPI)
CAS	66357-59-3	73590-58-6	102625-70-7
مکانیسم	آنتاگونیسم گیرنده H2 (برگشت پذیر)	مهار غیرقابل برگشت H+/K+-ATPase	مهار غیرقابل برگشت H+/K+-ATPase
شروع	سریع (30-60 دقیقه)	آهسته (1 تا 3 روز برای اثر کامل)	آهسته (1-3 روز)
مدت زمان سرکوب اسید	4–8 h	24 h+	24 h+
قدرت سرکوب اسید	متوسط	خیلی قوی	خیلی قوی
توسعه تحمل	بله (تاکی فیلاکسی سریع)	حداقل	حداقل
کنترل اسید شبانه	خوب	متوسط	متوسط
مسئله NDMA	بله	خیر	خیر
استفاده معمولی	اسید متناوب/شب، التیام زخم	GERD شدید، زخم، Z{0}}E، هلیکوباکتر پیلوری	GERD شدید، زخم، بیمارستان IV

پودر رانیتیدین هیدروکلراید چگونه تولید می شود؟

پودر رانیتیدین هیدروکلراید از طریق سنتز شیمیایی چند مرحله ای شامل ساخت حلقه فوران، تشکیل نیتروینیل آمین، پیوند تیو اتر و تشکیل نمک هیدروکلراید تولید می شود.

مواد اولیه QC → ماده اولیه (5-(دی متیل آمینو متیل) فورفوریل الکل / 2-[[(5-دی متیل آمینو متیل-2-فوریل) متیل]تیو] اتیلامین ← کریستالیزاسیون ← سانتریفیوژ ← خشک کردن ← آسیاب ← تست NDMA ← QC نهایی ← بسته بندی

HDM BIO پارامترهای اصلی تراکم، تصفیه و تشکیل نمک را کنترل می کند و آزمایش ناخالصی NDMA را در هر دسته انجام می دهد تا خلوص ثابت، مشخصات ناخالصی کم و انطباق با مقررات را حفظ کند.

مشخصات کیفی

مورد آزمایشی	استاندارد	نتیجه معمولی
ظاهر	پودر سفید تا مات{0}}سفید	سازگار
سنجش (HPLC)	بزرگتر یا مساوی 98.0٪	99.0%
هویت (IR / HPLC)	مطابق با استاندارد مرجع	تایید شد
نقطه ذوب	~140 درجه (دسامبر)	140 درجه
ضرر در خشک شدن	کمتر یا مساوی 0.5٪	0.2%
باقی مانده در احتراق	کمتر یا مساوی 0.1٪	0.05%
مواد مرتبط	در محدوده مشخصات	پاس
ناخالصی NDMA	کمتر یا مساوی با حد مجاز مصرف (96 نانوگرم در روز)	سازگار / تست شده
فلزات سنگین	کمتر یا مساوی 10 ppm	سازگار
حلال های باقیمانده	در محدوده مشخصات	پاس
عقیمی (درجه تزریقی)	استریل	سازگار
اندوتوکسین های باکتریایی (درجه تزریقی)	کمتر یا مساوی 0.5 EU/mg	سازگار

چه آزمایش های کنترل کیفیتی برای پودر رانیتیدین هیدروکلراید انجام می شود؟

هر دسته قبل از انتشار تحت کنترل کیفیت چند مرحله‌ای قرار می‌گیرد، از جمله آزمایش ناخالصی اختصاصی NDMA.

QC مواد خام → در-کنترل فرآیند → سنجش HPLC → تأیید هویت IR → تعیین نقطه ذوب → از دست دادن در خشک شدن → باقیمانده در احتراق → مواد مرتبط (HPLC) → آزمایش ناخالصی NDMA (GC{1} → Heetal → MS / MS) حلال ها ← تست استریلیت (درجه تزریقی) ← تست اندوتوکسین باکتریایی (LAL، درجه تزریقی) ← انتشار نهایی دسته

ارزیابی های کلیدی شامل سنجش HPLC (بیشتر یا مساوی 98%)، هویت IR، نقطه ذوب، از دست دادن در هنگام خشک شدن، باقیمانده در هنگام اشتعال، مواد مرتبط، ناخالصی NDMA (GC-MS/LC-MS)، فلزات سنگین، حلال های باقیمانده، و برای درجه تزریقی: استریلیت و تست باکتریال انتهایی (اکسینینگ) هر دسته تجاری توسط یک دسته{4}}COA خاص از جمله نتایج آزمایش NDMA و مستندات تحلیلی مربوطه برای QC ورودی و صلاحیت تأمین‌کننده پشتیبانی می‌شود.

چه عواملی بر قیمت عمده پودر رانیتیدین هیدروکلراید تأثیر می گذارد؟

قیمت عمده پودر رانیتیدین هیدروکلراید توسط چندین عامل کلیدی هدایت می شود:

هزینه های مواد اولیه: مشتقات فوران و مواد اولیه نیتروینیل آمین به طور مستقیم بر هزینه های تولید تأثیر می گذارند.
تست NDMA و انطباق: آزمایش اختصاصی GC-MS/LC-MS NDMA در هر دسته و اسناد انطباق مقرراتی هزینه‌های تولید را اضافه می‌کنند.
خلوص و درجه: درجه تزریقی (استریل، اندوتوکسین{0}}کنترل شده، بیشتر یا مساوی 98٪) نسبت به درجه خوراکی/فنی برتری قابل توجهی دارد.
استریلیت و مشخصات اندوتوکسین: پردازش آسپتیک و دسته‌های آزمایش‌شده LAL{0}}برای تزریق هزینه‌های تولید بالاتری دارند.
انطباق با مقررات و گواهینامه: GMP{0}}API استاندارد با اسناد COA و NDMA سازگار قیمت بالاتری را می طلبد.
حجم سفارش: قراردادهای{0}}در مقیاس بزرگ به ازای هر کیلوگرم تخفیف بیشتری دریافت می‌کنند.
لجستیک و جغرافیا: بسته‌بندی کنترل‌شده-محافظت‌شده با نور/دمای{1} و مطابقت گمرکی به هزینه فرود می‌افزاید.

با HDM BIO برای قیمت فعلی و قیمت{0}}بر اساس حجم تماس بگیرید.

چرا HDM BIO را به عنوان تامین کننده پودر رانیتیدین هیدروکلراید خود انتخاب کنید؟

خلوص{0}بالا (بیشتر از یا مساوی 98٪ / 99٪ معمولی API آنتاگونیست گیرنده H2 برای تحقیقات فرمولاسیون قرص، کپسول، شربت و تزریقی
نقطه ذوب ثابت تأیید شده، مواد مرتبط کم و کیفیت قابل اعتماد
ارتباطات نظارتی شفاف در مورد تاریخچه خروج از بازار FDA/EMA 2020
GMP{0}}همتراز با تولید، سیستم کیفیت دارای گواهی ISO و HACCP
قابلیت ردیابی کامل دسته ای و مستندات کامل (COA، MSDS، HPLC، NDMA، استریلیت، LAL)
عرضه انعطاف‌پذیر: نمونه‌های کیلوگرمی برای سفارش‌های API فله در سطح تن-
صادرات جهانی به کشورهای 70+ با پشتیبانی کامل گمرکی

بسته بندی فله، حمل و نقل و ذخیره سازی

بسته‌بندی: کیسه‌های فویل برای نمونه‌ها و{0}}درام‌های فیبر ضد رطوبت برای سفارش‌های عمده.
بسته بندی سفارشی: برچسب گذاری OEM در دسترس است.
اسناد حمل و نقل: COA، MSDS/SDS، فاکتور تجاری، لیست بسته بندی و اسناد گمرکی با توجه به الزامات سفارش موجود است.
ذخیره سازی: محکم بسته شده در محیطی خنک، خشک و سبک-محیط حفاظت شده نگهداری شود. ماندگاری: 24 ماه.
جابجایی: فقط برای استفاده از مواد خام دارویی / دامپزشکی؛ نه برای تجویز مستقیم بالینی

سوالات متداول در مورد پودر رانیتیدین هیدروکلراید

Q1: پودر رانیتیدین هیدروکلراید چیست؟

پاسخ: رانیتیدین هیدروکلراید یک آنتاگونیست کلاسیک گیرنده هیستامین H2 (H2RA) است. این به طور رقابتی و برگشت پذیر به گیرنده های H2 روی سلول های جداری معده متصل می شود و ترشح اسید پایه و تحریک شده معده را کاهش می دهد. 5-8 برابر قوی تر از سایمتیدین است. برای زخم معده/اثنی عشر، GERD، سندرم زولینگر{8}} و پیشگیری از زخم استرس استفاده می شود. مهم: مشروط به خروج FDA/EMA از بازار 2020 به دلیل نگرانی های ناخالصی NDMA.

Q2: شماره CAS چیست؟

A: 66357-59-3 (نمک هیدروکلراید)؛ پایه رایگان CAS 66357-35-5.

Q3: رانیتیدین هیدروکلراید چگونه کار می کند؟

A: به طور رقابتی و برگشت پذیر با گیرنده های هیستامین H2 روی سلول های جداری معده مخالفت می کند و cAMP داخل سلولی و فعال شدن پمپ پروتون (H+/K+-ATPase) را کاهش می دهد. این امر برون ده اسید معده، حجم و فعالیت پپسین را کاهش می دهد. آنتی کولینرژیک نیست. فراهمی زیستی خوراکی ~50%؛ نیم-عمر ~2-3 ساعت; 30% بدون تغییر در ادرار دفع می شود.

Q4: رانیتیدین هیدروکلراید برای چه مواردی استفاده می شود؟

پاسخ: انسان: زخم اثنی عشر/معده، GERD، سندرم زولینگر-الیسون، پیشگیری از زخم استرس. تحقیقات دامپزشکی: زخم و رفلاکس معده سگ/گربه، سندرم زخم معده اسب (EGUS)، مدل‌های زخم ناشی از NSAID-. همچنین در تحقیقات فارماکولوژی دستگاه گوارش (ترشح اسید، مدل های زخم، اتصال گیرنده H2) استفاده می شود.

Q5: مشکل NDMA با رانیتیدین چیست؟

پاسخ: در سال 2019، NDMA (N-nitrosodimethylamine)، طبقه‌بندی شده به عنوان سرطان‌زای احتمالی انسان، در محصولات رانیتیدین شناسایی شد. آزمایش FDA نشان داد که سطوح NDMA در طول زمان و در دمای ذخیره سازی بالا افزایش می یابد. در 1 آوریل 2020، FDA درخواست خروج تمام محصولات رانیتیدین از بازار ایالات متحده را داد. در سپتامبر 2020، EMA تمام داروهای رانیتیدین را در اتحادیه اروپا به حالت تعلیق درآورد. HDM BIO هر دسته ای را برای NDMA آزمایش می کند و نتایج را در COA فاش می کند.

Q6: چه اسنادی با هر دسته ارائه می شود؟

پاسخ: COA خاص دسته‌ای (شامل نتایج آزمایش NDMA)، گزارش سنجش HPLC، هویت IR، نقطه ذوب، از دست دادن خشک شدن، باقیمانده در احتراق، مواد مرتبط، فلزات سنگین، حلال‌های باقی‌مانده، و برای درجه قابل تزریق: استریلیت و نتایج اندوتوکسین LAL، MSDS/SDS.

Q7: چه خلوصی را عرضه می کنید؟

A: استاندارد بزرگتر یا مساوی 98.0% HPLC. نتیجه دسته ای معمولی 99٪. درجه تزریقی با مشخصات استریلی و اندوتوکسین در صورت درخواست موجود است.

Q8: از کجا می توانم آن را از چین بخرم؟

A: HDM BIO به صورت عمده تامین می شودپودر رانیتیدین هیدروکلرایدبا COA دسته ای (از جمله آزمایش NDMA) و پشتیبانی صادرات جهانی.

Q9: آیا نگرانی های ایمنی وجود دارد؟

A: به طور کلی به خوبی تحمل می شود. شایع: سردرد، سرگیجه، یبوست، اسهال، حالت تهوع. نادر: افزایش آنزیم های کبدی، هپاتیت، حساسیت مفرط، برادی کاردی، گرانولوسیتوپنی، ترومبوسیتوپنی. استفاده طولانی مدت: خطر سوء جذب ویتامین B12. نگرانی اولیه: ناخالصی NDMA (سرطان‌زای احتمالی، با زمان/گرما افزایش می‌یابد - 2020 خروج FDA/EMA). موارد منع مصرف: حساسیت به رانیتیدین. در نارسایی کلیوی/کبدی دوز را کاهش دهید. برای به حداقل رساندن تشکیل NDMA خنک نگهداری کنید. نه برای تجویز مستقیم بالینی؛ مطابق با مقررات محلی

Q10: آیا رانیتیدین هنوز برای استفاده در دسترس است؟

A: وضعیت نظارتی بر اساس کشور متفاوت است. در ایالات متحده (FDA، 2020) و اتحادیه اروپا (EMA، 2020)، محصولات رانیتیدین به دلیل NDMA لغو/تعلیق شدند. برخی از کشورها رانیتیدین را با محدودیت های سختگیرانه و آزمایش NDMA مجاز می دانند. HDM BIO API رانیتیدین هیدروکلراید را فقط برای تحقیقات، توسعه فرمولاسیون و بازارهای مطابق مقررات- عرضه می‌کند. خریداران باید قبل از استفاده، الزامات مقررات محلی خود را تأیید و مطابقت دهند. فاموتیدین اغلب به عنوان جایگزین ایمن تر H2RA بدون نگرانی NDMA ترجیح داده می شود.